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中文名稱：米庫氯銨

化學名稱：(E)-(1R,1'R)-2,2'-[4-辛烯二酰基二(氧亞丙基)] 雙 [1, 2, 3, 4–四氫-6,7-二甲氧基-2 甲基-1-(3, 4, 5 三甲氧芐基)異喹啉]二氯化物

英文名稱：Mivacurium Chloride

英文別名：rac-Mivacron；rel-(1R,1'R)-2,2'-[[(4E)-1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl]bis(oxy-3,1-propanediyl)]bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]- isoquinolinium Chloride；[R-[R*,R*-(E)]]2,2'-(1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl)bis(oxy-3,1-propanediyl)bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)isoquinolinium] dichloride；rac-BW-B 1090U；-1，2，3，4-Te．trahydro-2-(3-hydroxypropyl)-6，7-dimethoxy-2-methyl-1-(3，4，5-trimethoxy-benzyl)isoquinolinium chloride，(E)-4-octenedioate(2：1)；

CAS號：106861-44-3

分子式：C58H80Cl2N2O14

結(jié)構(gòu)式：

分子量：1100.17000

精確質(zhì)量：1098.50000

PSA：144.90000

LogP：2.95460

物化性質(zhì)

外觀與性狀：灰白色固體

生產(chǎn)方法

5',8-二甲氧基-N-甲基罌粟堿和3-氯丙醇,在碘化鈉存在下,在2-丁酮中回流。得到的季銨鹽和辛-4-烯二酰氯在二氯乙烷中,于室溫下反應(yīng),得米庫氯銨。

用途

短效非極化神經(jīng)肌肉阻斷劑,短效肌肉松弛劑?？捎糜诙唐谑中g(shù)過程,可作為松弛骨骼肌和促進氣管插管及機械換氣時全身麻醉的輔助用藥。

藥理作用

編輯

是短時效的芐異喹啉類非去極化肌松藥；其ED95是0.08～0.1mg/kg，應(yīng)用2倍ED95量靜脈注射。起效時間是1.6～1.9min，與阿曲庫銨、維庫溴銨起效時間2min相似，但比琥珀膽堿起效時間（45s）慢。作用時間14min，是阿曲庫銨的1/3，維庫溴銨的1/2。米庫氯銨可作為琥珀膽堿的替代藥。

藥代動力學

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米庫氯米庫氯銨起效較快、作用時間短，恢復(fù)迅速，無蓄積作用，對自主神經(jīng)及心血管系統(tǒng)無不良反應(yīng)，消除半衰期2～3min，消除不直接依賴肝和腎功能，僅少量經(jīng)腎和肝消除，主要由血漿膽堿酯膽堿酯酶水解，其水解速度相當于琥珀膽堿的88%。

適應(yīng)證

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1.為短效神經(jīng)肌肉阻斷劑，可作為全麻輔助藥，便于氣管捕管，在手術(shù)或機械通氣時使骨骼肌松弛。

2.兒童、成人短時間手術(shù)。

規(guī)格

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注射劑：5ml；10mg

禁忌

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對米庫氯銨過敏者禁用。

注意事項

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1. 患有腎衰及肝損傷的病人，在使用此藥后，將導致血漿膽堿酯膽堿酯酶活性的降低而使阻滯作用延緩與增強。

2.老年病人、慢性肝腎疾病患者和非典型血漿膽堿酯膽堿酯酶基因純合子病人，插管用推薦劑量不必要降低，但穩(wěn)態(tài)滴注速度宜適當減慢。

不良反應(yīng)

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心血管不良反應(yīng)與阿曲庫銨相似；約1/3病人因組胺釋放而引起一過性低血壓及面部紅斑。與使用本品有關(guān)的不良反應(yīng)報告，包括皮膚潮紅、紅斑、蕁麻疹、低血壓、一過性心動過速或支氣管痙攣，這些反應(yīng)與組胺釋放有關(guān)，并與劑量相關(guān)，本品首劑用量≥0.2 mg/kg 快速給藥的情況下更為常見。如果本品注射給藥的時間超過30 至60 秒，或者分次給藥，每次給藥時間超過30 秒，則可減少此類反應(yīng)。

用法用量

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1.米庫氯銨ED95的藥量為0.08mg/kg，常用氣管插管量為0.15%～0.25%，插管時間是在靜注后90s左右，臨床肌松維持時間10～15min。

2.持續(xù)靜滴的給藥速度維持存5～10μg/（kg·min）。

它藥物的相互作用

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合并用某些抗生素，特別是氨基糖苷類，將增強其作用?？蔀橐阴Ｄ憠A酯酶抑制劑（如新斯的明）所拮抗。